2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-70002
    Enzalutamide

    恩杂鲁胺

    		Antagonist 99.96%
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide
  • HY-14650
    DHEA

    脱氢表雄酮

    		Inhibitor 99.93%
    DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）通过其特异性受体起作用。
    DHEA
  • HY-138641
    Bavdegalutamide Inhibitor 99.64%
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。
    Bavdegalutamide
  • HY-B0469
    Medroxyprogesterone acetate

    醋酸甲羟孕酮

    		99.88%
    Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate
  • HY-16985
    Darolutamide Antagonist 99.30%
    Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
    Darolutamide
  • HY-164373
    SC428 Inhibitor ≥98.0%
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-160777
    VNPP433-3β Degrader 98.01%
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-161741
    VinclozolinM2-2204 Degrader
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。
    VinclozolinM2-2204
  • HY-16060
    Apalutamide

    阿帕鲁胺

    		Antagonist 99.93%
    Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide
  • HY-B0561
    Spironolactone

    螺内酯

    		Antagonist 99.66%
    Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC50=24 nM) 和雄性激素受体 (IC50=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca2+ 通道以发挥抗高血压作用。
    Spironolactone
  • HY-B0022
    Flutamide

    氟他胺

    		Antagonist 99.90%
    Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
    Flutamide
  • HY-14249
    Bicalutamide

    比卡鲁胺

    		Antagonist 99.85%
    Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。
    Bicalutamide
  • HY-153342
    Luxdegalutamide Degrader 98.94%
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-B1029
    Danazol

    达那唑

    		Agonist 99.70%
    Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。Danazol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Danazol
  • HY-135794
    11-Ketodihydrotestosterone

    11-酮二氢睾酮

    		Agonist 98.03%
    11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone
  • HY-N0790
    Lupeol

    羽扇豆醇

    		Inhibitor ≥98.0%
    Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。
    Lupeol
  • HY-136582
    Masofaniten Inhibitor 98.28%
    Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
    Masofaniten
  • HY-12111
    BMS-564929 Agonist 98.17%
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂，结合到雄激素受体，Ki 为 2.11±0.16 nM。
    BMS-564929
  • HY-130492
    ARCC-4 Inhibitor 99.88%
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-70002A
    N-desmethyl Enzalutamide

    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2

    		Antagonist 99.92%
    N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
    N-desmethyl Enzalutamide
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